美白原理和8大类化学美白成分机制分析

注：本文相关专业知识来自山东医科大学党宁宁教授团队、四川大学华西临床医学院李利教授团队和中国药科大学王秋团队。

“一白遮百丑”，自古以来，美白就是爱美人士的需求，到了现代，科技进步之下，人们对皮肤颜色深浅的研究已经十分透彻，也有很多较为成熟的美白成分添加到各种美白产品中，本文就对常见的8类化学美白代表成分及其机制做个分析，方便大家结合自身需求进行选择~

一、皮肤颜色的来源

肤色主要是受皮肤类型的内在因素和阳光照射的外在因素影响，从内在因素来看，皮肤颜色来自四种生物色素的混合物，分别是红色的氧化血红蛋白、蓝色的还原血红蛋白、黄色的类胡萝卜素、橙黑色的黑素，皮肤呈现为偏黑色/黄色/红色，都是由特定的生物色素影响所致。肤色最主要的决定因素是来自黑素小体的黑素，可以说黑素细胞的活性（产生黑素的数量和质量）最大程度上决定了皮肤的颜色。

黑素细胞的数量与肤色、人种、性别无关，与部位、年龄有关。黑素细胞可以产生2种黑素——黄红色的褐黑素和棕黑色的真黑素，其中褐黑素主要见于雀斑和红发的高加索人种，真黑素主要见于深色人种。黑素合成途径为酪氨酸→多巴→多巴醌→多巴色素→二羟基吲哚→酮式吲哚→黑素→黑素蛋白，其中酪氨酸酶是黑素合成的关键酶，由蛋白质和铜组成，而酪氨酸在酪氨酸酶作用下产生多巴的过程是氧化的过程，所以要达到美白的效果，就必须打断黑素合成途径，从影响酪氨酸和酪氨酸酶发生反应做起。

为什么美白中防晒最重要？因为影响黑素合成的重要因素是阳光照射，阳光会诱导活性氧作为黑素细胞增殖和黑素生成的信号，暴露于紫外线照射后黑素细胞体积增大，酪氨酸酶活性提高，从而导致皮肤被晒黑，曝光部位和非曝光部位相比，黑素细胞的密度要高近2倍。日照程度的差异也会导致黑素在人体不同部位的差异，黑素细胞在暴露部位占比较多，如面颊部占基底细胞25%，肢体上占基底层细胞的10%。UVA导致的肤色变深在深色皮肤中更显著，UVB和UVA照射48-72小时后也会有迟发黑化，也即黑皮肤比白皮肤更容易晒黑。

那么做好防晒能否让肤色变白呢？肤色的基础来自基因，天生皮肤黑的人变白可能是因为常年做好防晒恢复了原本的肤色，或长期医美+防晒抑制了黑素细胞的活性，导致表皮黑素分布相较于以前变少，也即防晒是有可能让肤色变白的。

目前市售美白产品的作用机理主要分为物理遮盖和化学美白，前者是采用二氧化钛、氧化锌、滑石粉等物理遮盖剂（也是物理防晒产品的主要成分），让皮肤更均匀白皙；后者通过抑制黑色素的生成和阻断黑色素的运输达到美白效果，主要渠道为抑制酪氨酸酶活性、清除自由基、阻断黑素转运、促进黑素代谢、加速角质细胞更新等，下文将详细解说。

二、8类常见化学美白成分原理分析

按详细功能划分，化学美白化妆品的作用机制：目前市售美白化妆品中，起到抑制酪氨酸酶活性作用的最多，相关成分有氢醌、熊果苷、曲酸、壬二酸、葡萄糖胺、甲基龙胆酸盐、衣霉素，还有抑制多巴色素互变酶（甘草提取物）、阻断黑素运输（维A酸、亚油酸）、对黑素细胞产生毒性（抗坏血酸四异棕榈酸酯、油溶性甘草提取物和氢醌）、化学剥脱（果酸、亚麻酸、感光素401号）、还原剂（维生素C、维生素E及其衍生物）、内皮素拮抗剂（绿茶提取物、洋甘菊提取物和生物发酵提取物）、遮光防晒剂（对氨基苯甲酸酯），接下来就其中常见的8大类成分中的典型添加物进行分别解析。

1、抑制酪氨酸酶活性

●氢醌

氢醌学名对苯二酚，通过凝结酪氨酸酶中的氨基酸、使得酶冻结而失去催化活性，浓度较高时可致黑素细胞变性、死亡，在我国化妆品卫生规范（2002年版起至今）明确禁止氢醌作为化妆品的美白剂，目前用于祛斑药品中的浓度为2-5%。

●熊果苷

熊果苷属于对苯二酚的醣类衍生物，水解后产生对苯二酚和葡萄糖，作用是在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑素合成，安全性高，美白效果明显。

●曲酸

曲酸及其衍生物（维生素C曲酸酯）可抢先与酪氨酸酶中的铜离子螯合，使得缺少铜离子的酪氨酸酶失去催化活性，但稳定性较差，易受光、热、金属离子影响而氧化变色。

●壬二酸

壬二酸又名杜鹃花酸，通过阻断黑素的正常运输，阻止黑素和蛋白质结合而减少黑素颗粒的形成，具备选择性，即对高活性的黑素细胞有抑制作用，同时不影响正常色素细胞的作用。

2、抑制多巴色素互变酶&对黑素细胞产生毒性

●甘草提取物

甘草中的甘草黄酮（如光甘草定、甘草甙等）成分可抑制酪氨酸酶干扰细胞增殖周期，抑制能力极强，可达维生素C抑制酪氨酸酶能力的百倍，还兼具抗菌抗氧化、营养保湿等多方面作用，作为植物提取成分，也有容易氧化降解和透皮性较差的缺点。

3、阻断黑素运输

●维A酸&亚油酸

维A酸通过调节表皮细胞有丝分裂和表皮细胞的更新，促进角质层和色素颗粒的脱落，对酪氨酸酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶都有抑制作用。亚油酸作为不饱和脂肪酸，也可促进黑素合成中的关键酶酪氨酸酶的水解，令紫外线B诱导的色素沉着斑减退。要注意的是，维A酸由于对皮肤有强烈刺激性，一般作为处方药使用，禁用于化妆品，目前化妆品中可见的一般是A醛、A醇、A酯以及各种A醇延伸物，这些物质会在体内转化形成维A酸，近期相关产品的安全性也有较大争议，建议大家及时关注最新信息。

4、化学剥脱

●果酸&水杨酸

果酸和水杨酸通过干扰细胞表面的结合力来减弱角质细胞间的黏连性，促进含有黑素的角质形成细胞脱落，新生成的细胞会有更少的黑素，同时能刺激真皮胶原合成，增强保湿功能。水杨酸常见于洗面奶中，由于黑素位于皮肤深层部位，只能洗掉表皮的油脂、污垢和灰尘，对于深层黑素很难起到作用。

5、还原剂

●维生素C、维生素E及其衍生物

维生素C及其衍生物（维生素C磷酸酯盐、维生素C棕榈酸酯）、维生素E及其衍生物（生育酚琥珀酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚烟酸酯）可阻碍酪氨酸氧化反应，缺点是局部应用极易氧化，水溶性强而经皮吸收少，作为产品制剂对保存的要求很高。维生素C及其衍生物口服小剂量无美白作用，大剂量又有副作用，外用制剂首选双酰基化维生素C糖苷。以前面提到的抗坏血酸四异棕榈酸酯为例，它也属于维生素C衍生物，可起到抑制酪氨酸酶活性、对黑素细胞产生毒性的作用，CIR安全评估显示，该成分在驻留类产品中不超过5%相对安全。

6、内皮素拮抗剂

●绿茶/洋甘菊/生物发酵提取物

内皮素的作用是结合黑素细胞受体，刺激黑素细胞增殖，激发酪氨酸酶活性；内皮素拮抗剂则通过对抗内皮素来间接抑制酪氨酸酶活性和黑素细胞分化，一般来自绿茶和洋甘菊等草本植物或生物发酵提取物，典型如绿茶提取物，其中的茶多酚不仅是天然抗氧化剂，也可抑制酪氨酸酶，抑制黑素颗粒从黑素细胞到角质形成细胞的传递，从而起到美白的作用。

7、遮光防晒剂

●对氨基苯甲酸酯

对氨基苯甲酸酯（PABA）及其衍生物是最早使用的防晒剂，起到UVB吸收的作用，性能强劲，缺点是性能和效果不太稳定，且对皮肤有刺激性。现代较为常见的高效防晒剂还有UVB吸收剂肉桂酸酯类（应用最广的4-甲氧基肉桂酸辛酯）、对甲氧基肉桂酸酯类（兼具广谱抗菌作用）和UVA吸收剂二苯甲酰甲烷衍生物等，对相关防晒产品作者会在之后的篇章进行详细阐述，这里概不赘述。

8、其他

●植物和海洋生物提取物

植物提取物除了前面提到的甘草/绿茶提取物，还有桑树/芦荟等植物提取物和原花青素，其中桑树提取物可抑制酪氨酸酶活性、清除氧自由基和羟自由基，还具有温和的保湿修复作用；芦荟也是常用的美白保湿产品，其中的芦荟苦素是酪氨酸酶和多巴醌的抑制剂，防止或减少黑素的生成及沉着，且对细胞形态无影响；原花青素不仅是清除体内自由基最有效的天然抗氧化剂，还可以抑制蛋白质氨基和核苷酸发生反应产生脂褐素和老年斑，与维生素C和维生素R合用可产生协同效应。部分海洋生物提取物不仅可抑制酪氨酸酶的活性、阻碍黑素细胞的生长，还可能刺激细胞产生溶酶体吞噬黑素。

从中医角度来说，美白祛斑的常用中药有当归、白芨、白芷、白附子、川穹、丹参、银杏叶、三七、红花、茯苓等，其中当归可抑制酪氨酸酶，白芷可消除色素过度沉积，三七可促进脂褐质排泄、防止黑色素沉积，红花可促进新陈代谢、黑色素排出和分解，银杏叶中的黄酮素、黄酮苷、黄酮醇可清除自由基，达到祛斑美白的效果，有兴趣的可以自行深入了解。

三、美白产品使用注意事项

“早C晚A”的护肤公式已经流行多年，其中当然有一定道理，比如说维生素C衍生物不具有光敏性，同时由于抗氧化功效，可以增加皮肤抗紫外线效果，所以更适合白天使用，而含熊果苷的产品更适合晚上使用。同样，其他的美白产品，也要注意用量、搭配和使用环境，以大品牌经过成分配比研发和皮肤测试后的成熟产品为佳，还可搭配脉冲染料激光绿宝石激光（755nm）、红宝石激光（694nm）、强脉冲光（LPL）等医美治疗方案，以达到更好效果。

美白非一日之功，见效需要持续使用，同时也需要配合防晒剂，含有还原剂的美白产品一旦停止使用，肤色也会回到从前；过度美白也可能有后果，如化学剥脱剂的效果较快，但是长期使用此法刺激皮肤会引发“换肤综合征”。不必过于强求，皮肤健康自然才是最美~

最后祝大家活学善用，合理选择合适的美白产品。

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