天使与魔鬼:阿司匹林、海洛因与拜耳制药的羁绊 |《阿司匹林传奇》and《猎药师》

2020-01-09 14:39:36 158点赞 995收藏 161评论

在这里,主要想简单讲一下阿司匹林的问世,以及拜耳制药是如何而来的,海洛因部分算是附加值,不展开细讲。

天使与魔鬼:阿司匹林、海洛因与拜耳制药的羁绊 |《阿司匹林传奇》and《猎药师》

提到拜耳,首先要说到两个人,分别是德国具有纺织背景家庭的孩子德利希-拜耳和约翰-韦斯科特,两人于1849年合作开了一家棉纱染料作坊,他们一起生产了比如碱性品红染料、苯胺蓝等几百种染料向布料生产商销售,直到1880年拜耳和韦斯科特相继离世,公司由拜尔德女婿卡尔-伦普夫接管,他通过出资资助一些年轻的化学专业毕业生(供大于需),希望在一年的时间内为公司研发新的染料,而在这期间,他们找到了卡尔-杜伊斯贝,杜伊斯贝通过自己积极的态度赢得了卡尔-伦普夫的赏识,同时杜伊斯贝也赢得了卡尔-伦普夫外甥女的芳心。杜伊斯贝在原有的基础上继续经营着企业,在寻找新业务的时候先后生产了退热药:非那西丁(对乙酰氨基苯乙醚)、镇静药:索佛那(双乙磺丙烷)等,1890年卡尔-伦普夫病逝,杜伊斯贝掌管了拜耳,这时他专门设立了制药部门,并将制药部门分为两个组:新药研究组以及测试新药的药理组,新药研发组由艾亨格伦负责,手下有年轻的化学家菲利克斯-霍夫曼,药理组则由杜伊斯贝的好友海因里希-德雷泽负责,其中艾亨格伦与德雷泽的关系非常冷漠,但是这三人组却发明了世界上最“成功”的的药物:毒品之王海洛因与一代神药阿司匹林。 

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1897年霍夫曼分别接到艾亨格伦和德雷泽的指令,分别将乙酰基加到两种植物的提取液中,分别是水杨酸(艾亨格伦)和吗啡(德雷泽),两人的初衷都是想降低现有的药物的毒性,然后得到了两种乙酰化的产物:二乙酰吗啡(海洛因)和乙酰水杨酸(阿司匹林),艾亨格伦将这两种物质送到德雷泽负责的药理组,而德雷泽担心没有足够的经费同时完成两种药物的临床试验,所以只能二选一,这时候德雷泽借阿司匹林能引起心脏不适为由,拒绝了阿司匹林的临床试验,选择了海洛因,而艾亨格伦却坚持推进阿司匹林上临床试验,最终的结果还是遵照德雷泽的选择进行了海洛因的临床试验,众所周知,吗啡是临床上最有效的阿片类镇痛药,自问世以来,吗啡让人又爱又恨,爱它的镇痛神效,恨它的成瘾性,医学家们迫切的想研发出一种不上瘾的吗啡。借此机会,德雷泽给出了海洛因有着比吗啡更强的疗效且没有成瘾性,于是,在巨大的商业利益诱惑下,拜耳公司在该药物研究成功不到一年的时间,且没有经过冗长的临床试验,就匆忙的推向市场,就此埋下祸根。

心有不甘的艾亨格伦背着德雷泽悄悄地在自己的身上以及将阿司匹林推送给内科医生让其进行如今看似不规范的临床试验,这也是德雷泽非常不满意艾亨格伦的原因之一,然而临床试验的结果非常令人满意,德雷泽最终不得不批准他曾经拒绝临床试验的药物上市。就这样,这三个人在同时期就给世界带来了两种神药,分别是最致命的海洛因和最有用的阿司匹林。

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在《猎药师》中提到,“今天,如果你去翻看任何一本教科书或者医学史书,几乎都不会提到艾亨格伦的名字,尽管他是一手推动拜耳研发出了阿司匹林”。于是我翻开了我读书时的药物化学,果真里面只提到了德雷泽。然而,在阿司匹林推向市场的时候,拜耳公司给出了一张温情牌,话说霍夫曼的父亲患有风湿病,一直在服用水杨酸,但是水杨酸的副作用实在太大,所以自以为儿子的霍夫曼决定研发一种副作用更小的药物来减轻父亲的痛苦。为何现实变得如此这般曲折?其实也不难理解,艾亨格伦是一名犹太人,为纳粹所“不屑”,还有就是德雷泽从中作梗。

真相或许会迟到,我们等到了。


TIPs:

阿司匹林的命名/Aspirin:字母“A”是取自乙酰基的首字母、“spir”是拉丁语中绣线菊的意思,后缀“in”则是为了在欧洲语言中发音方便而加上去,更为了医生在书写处方的时候避开拗口的通用名“水杨酸单乙酸酯”。

海洛因的命名/Heroin:在一期临床试验的时候发现二乙酰吗啡能够让志愿者产生“英雄”(hero)般的气概,后缀“in”与阿司匹林的“in”一致。


 

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