吉瑞替尼gilteritinib治疗急性髓系白血病的推荐剂量及注意事项，吉瑞替尼仿制药上市情况

　　Xospata吉瑞替尼gilteritinib治疗急性髓系白血病的常用成人剂量

　　120 mg 口服，每日一次，应持续服用直至疾病出现进展或发生不可接受的毒性反应。

　　由于治疗响应可能会延迟，因此在没有疾病进展或不可接受的毒性的情况下，患者应持续接受治疗至少6个月，以确保有足够的时间观察临床反应。

　　该药物适用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的成年患者。使用此药物治疗AML患者前，应根据血液或骨髓检查确认FLT3突变的存在。

　　肾脏和肝脏剂量调整

　　目前尚无相关数据来确定肾脏或肝脏功能不全时的剂量调整方案。

　　剂量调整建议

　　在出现毒性反应时，可参考以下剂量调整建议：

　　分化综合征：若出现分化综合征的疑似症状，应立即给予全身皮质类固醇治疗，并开始血流动力学监测，直至症状完全消退且稳定至少3天。若使用皮质类固醇48小时后症状仍未缓解，应暂停治疗。待症状改善至2级或以下时，可恢复治疗。

　　可逆性后部脑病综合征：一旦出现，应立即停止治疗。

　　QTc间隔延长：若QTc间隔超过500毫秒，应中断治疗。当QTc间期恢复到接近基线水平（与基线差距在30毫秒内）或小于等于480毫秒时，可恢复治疗，但剂量减少至每天一次80mg。若第1周期的第8天心电图显示QTc间隔增加超过30毫秒，并在第9天得到确认，应考虑将剂量减少至每天80mg。

　　胰腺炎：若出现胰腺炎，应暂停治疗直至炎症缓解。恢复治疗时，剂量减少至每天80mg。

　　其他3级或更高级别的毒性反应：若出现与治疗相关的其他严重毒性反应，应暂停治疗直至毒性降至1级。恢复治疗时，剂量减少至每天80mg。

　　安全防范措施

　　美国盒装警告：使用此药物治疗的患者可能会出现分化综合征，这是一种可能致命的不良反应。其症状包括但不限于发热、呼吸困难、缺氧、肺部浸润、胸膜或心包积液、体重迅速增加或外周水肿、低血压及肾功能障碍。一旦疑似分化综合征出现，应立即开始皮质类固醇治疗和血流动力学监测，直至症状完全消退。

　　禁忌症

　　对药物活性成分或任何其他成分过敏的患者禁用。

　　18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

　　其他建议

　　用药指导：药片不得打碎或压碎。本药可与食物同服或单独服用，建议每天在相同时间服用。若漏服或未按时服药，请尽快补服，并确保距离下一次预定服药时间至少12小时；之后恢复正常用药时间。12小时内不得服用两剂。

　　储存条件：请将药物储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间短暂存放。务必保持药物在原包装中。

　　监测建议：在开始治疗前应评估血细胞计数和血液化学指标（包括肌酸磷酸激酶），治疗第一个月至少每周检查一次，第二个月隔周检查，之后每月检查一次。同时，在开始治疗前、第1个周期的第8天和第15天以及接下来的2个周期开始前都应进行心电图检查。

老挝版吉瑞替尼仿制药——图片来自海得康官网

　　吉瑞替尼仿制药：值得一提的是，吉瑞替尼的仿制药已在老挝上市，包括老挝大熊制药的GILLIDX、老挝卢修斯制药的LuciGil以及老挝东盟制药的Giruini等品牌，这为患者提供了更多的治疗选择。